ЗАСТОСУВАННЯ 5,7-ДИПРОПІОНІЛ-6-(4sup1/sup-ЦИКЛОГЕКСИЛФЕНІЛ)-5Н-1,2,4ТРИАЗОЛО3,4-b1,3,4ТІАДІАЗИНУ ЯК СПОЛУКИ, ЩО МАЄ ПРОТИПУХЛИННІ ВЛАСТИВОСТІ

摘要

5,7-Дипропіоніл-6-(41-циклогексілфеніл)-5H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин, що має протипухлинну активність. Винахід належить до органічної, фармацевтичної хімії та медицини. Визначення протипухлинної активності 5,7-дипропіоніл-6-(41-циклогексілфеніл)-5H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності, виконаних в Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Сполука, є ефективною відносно клітин меланоми, лейкемії, дрібноклітинного раку легенів, раку товстого кишечника, пухлин кори головного мозку, яєчників, простати, молочної залози та нирок і виявили більш високу протипухлинну активність, ніж препарат порівняння - 5-флуороурацил. Так, для ліній раку лейкемії показник Log10GI50 знаходиться в межах від -6,52 до -6,33, для клітин дрібноклітинного раку легенів в межах від -6,55 до -6,15, для клітин раку товстого кишечника в межах -6,38- -6,17, для клітин раку кори головного мозку - в інтервалі від -6,41 до -5,70, для клітин меланоми в інтервалі від -6,87 до -5,47, для клітин раку яєчників OVCAR-4 - -6,61, для клітин раку нирок від -6,68 до -5,76. Для клітин раку простати РС-3 показник складає -6,72. Відносно клітин раку молочної залози показник знаходиться в межах від -7,48 до -5,40.