3-(41-МЕТОКСИФЕНІЛ)-6-(42-ФЛУОРОФЕНІЛ)-5,7-ДІ-R-АЦИЛ-5H-1,2,4ТРИАЗОЛО3,4-b1,3,4ТІАДІАЗИНИ, ЩО МАЮТЬ ПРОТИПУХЛИННІ ВЛАСТИВОСТІ, ЗОКРЕМА ЩОДО ЛІНІЙ КЛІТИН РАКУ КИШЕЧНИКУ

摘要

3-(41-Метоксифеніл)-6-(42-флуорофеніл)-5,7-ді-R-ацил-5H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазини, що мають протипухлинні властивості, зокрема щодо ліній раку кишечнику. Винахід належить до органічної, фармацевтичної хімії та медицини. Заявлені сполуки можуть бути використані при лікуванні раку товстого кишечнику, а також лейкемії, меланоми, пухлин головного мозку, раку яєчників, дрібноклітинного раку легень, раку молочної залози, раку простати та раку нирок. Визначення протипухлинної активності 3-(41-метоксифеніл)-6-(42-флуорофеніл)-5,7-ді-R-ацил-5H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів, що мають протипухлинну активність проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності, виконаних в Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Так, сполука DAM0010508 щодо ліній клітин раку кишечнику НСТ-15 затримує ріст пухлини вище стандарту на 87,36 %, а клітин НСС-2998 - на 67,85 %. Відносно лінії COLO 205 відмічається знищення ракової пухлини на 65,85 %. Для клітин меланоми, лейкемії, дрібноклітинного раку легенів, пухлин кори головного мозку, яєчників, простати, молочної залози та нирок затримка росту клітин вище стандарту на 94,15-16,71 %. Сполука DAM0010509 щодо ліній клітин раку кишечнику НСТ-116 затримує ріст пухлини вище стандарту на 70,38 %, а клітин НСС-2998 - на 19,67 %.