3-R-ФЕНІЛАМІДИ 1-(4sup1/sup-ІЗОПРОПІЛФЕНІЛ)-4-(4sup2/sup-ХЛОРОФЕНІЛ)-5,6,7,8-ТЕТРАГІДРО-2,4a-ДІАЗАЦИКЛОПЕНТАc,dАЗУЛЕН-2-КАРБОНОВОЇ КИСЛОТИ, ЩО МАЮТЬ ПРОТИПУХЛИННУ АКТИВНІСТЬ ЩОДО КЛІТИН РС-3 РАКУ ПРОСТАТИ

摘要

3-R-феніламіди 1-(41-ізопропілфеніл)-4-(42-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4а-діазациклопента[с,d]азулен-2-карбонової кислоти, що мають протипухлинну активність щодо клітин РС-3 раку простати. Винахід належить до органічної, фармацевтичної хімії та медицини. Заявлені сполуки можуть бути використані при селективному лікуванні раку простати щодо клітин РС-3. Визначення протипухлинної активності 3-R-феніламідів 1-(41-ізопропілфеніл)-4-(42-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4а-діазациклопента[с,d]азулен-2-карбонової кислоти проведено in vitro на ракових клітинах РС-3 при дії речовини в концентраціях 10-4-10-8 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності, виконаних у Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Показано, що (3-метилфеніл)амід 1-(41-ізопропілфеніл)-4-(42-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4а-діазациклопентан[с,d]азулен-2-карбонової кислоти перевищує еталон (5-флуорурацил) на 52,32 % щодо клітин РС-3 раку простати, а (3-метоксифеніл)амід 1-(41-ізопропілфеніл)-4-(42-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4а-діазациклопента[с,d]азулен-2-карбонової кислоти - на 3,93 %. Таким чином, запропоновані біологічно активні сполуки, які можуть бути використані як основа для створення ефективних селективних протипухлинних засобів для лікування раку простати щодо клітин РС-3.