ЗАСТОСУВАННЯ ГІДРОБРОМІДУ 1-(4sup1/sup-ЦИКЛОГЕКСИЛФЕНІЛ)-2-(5,6-ДИГІДРО-4H-1,3ТІАЗИН-2-ІЛ)-(4sup2/sup-ЕТИЛФЕНІЛ)АМІНОЕТАНОНУ ЯК СПОЛУКИ, ЩО МАЄ ПРОТИПУХЛИННІ ВЛАСТИВОСТІ

摘要

Гідробромід 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4H-[1,3]тіазин-2-іл)-(42-етилфеніл)аміно]етанону, що має протипухлинні властивості. Винахід належить до органічної, фармацевтичної хімії та медицини. Визначення протипухлинної активності заявленої сполуки проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л та у градієнті концентрацій 10-4-10-8 M за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності, виконаних в Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Сполука є ефективною відносно клітин меланоми, лейкемії, дрібноклітинного раку легенів, раку товстого кишечнику, пухлин кори головного мозку, яєчників, простати, молочної залози та нирок і виявила більш високу протипухлинну активність, ніж препарат порівняння - 5-флуороурацил. Так, заявлена сполука виявилася відносно всіх клітин лейкемії CCRF-СЕМ, НL-60(ТВ), К-562, МОLT-4 та RPMI-8226 із значенням -3.76 %, -55.48 %, -13.40 %, -24.41 % та -37.55 % відповідно. Від'ємні значення свідчать про те, що досліджувана сполука не тільки затримує ріст пухлини, але і знищує зазначені лінії ракових клітин). Заявлена сполука знищує клітини дрібноклітинного раку легенів HОР-92, NCI-H460 та NCI-H522 на -17.44 %, -73.50 % та -23.31 % відповідно. Найбільш активною заявлена сполука виявилась проти клітин меланоми LOX IМVI та SK-MHL-5 із значеннями -90.06 % та -86.39 % відповідно.