α-熊果苷中间体和1,2-顺式糖苷衍生物及其立体选择性合成方法

摘要

本发明公开了一种α-熊果苷中间体和1，2-顺式糖苷衍生物及其立体选择性合成方法。本发明在室温条件下加入五苯甲酰基葡萄糖给体，对苯二酚或苯酚衍生物受体以及溶剂；冷却后，在不断搅拌条件下缓慢加入Lewis酸，升至室温；在回流温度下保温、搅拌反应；反应混合物经重结晶或硅胶柱分离，得到立体选择性合成的α-熊果苷中间体或其1，2-顺式糖苷衍生物。本发明由五苯甲酰基葡萄糖经一步法合成，糖基给体极其易得；在温和条件下进行反应，无须低温；糖苷化立体选择性高；多羟基酚类化合物无须对其它基团保护直接参加反应，克服了工艺路线长的弊病，减少合成步骤，降低了生产成本。