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3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物及其合成方法和用途

摘要

本发明提供了一条具有强的α-葡萄糖苷酶I、II抑制活性的3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物(A-76202类似物)及其合成方法和用途。该方法主要有以下步骤:(1)7,8-二羟基色原酮的合成;(2)7-羟基的选择性裸露;(3)8-羟基-7-(2,3,5-三-O-乙酰基-α-D-呋喃阿拉伯糖基)色原酮的合成;(4)色原酮苷-3-位的溴代;(5)酰基保护基的脱除;(6)Suzuki偶联反应构建异黄酮B环。本发明所制得的A-76202类似物都具有强烈的α-葡萄糖苷酶I、II抑制活性,在开发治疗糖尿病、肥胖、糖鞘脂溶酶体贮存病、HIV感染和肿瘤等药物方面有很好的应用前景。

著录项

  • 公开/公告号CN101279993B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2011-10-12

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中国科学院上海有机化学研究所;

    申请/专利号CN200810035318.8

  • 发明设计人 俞飚;魏国;

    申请日2008-03-28

  • 分类号C07H17/07(20060101);A61K31/7048(20060101);A61P3/10(20060101);A61P3/04(20060101);A61P31/18(20060101);A61P35/00(20060101);

  • 代理机构31213 上海新天专利代理有限公司;

  • 代理人邬震中

  • 地址 200032 上海市徐汇区枫林路354号

  • 入库时间 2022-08-23 09:08:11

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2015-05-20

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07H 17/07 授权公告日:20111012 终止日期:20140328 申请日:20080328

    专利权的终止

  • 2011-10-12

    授权

    授权

  • 2008-12-03

    实质审查的生效

    实质审查的生效

  • 2008-10-08

    公开

    公开

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