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5-取代基-6-取代苯基-2-二茂铁基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物的制备及其应用

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本发明公开了一种5-取代基-6-取代苯基-2-二茂铁基吡唑并[1，5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物及其制备与应用，其中所述化合物的合成方法是：将α-溴代苯乙酮或α-溴代取代苯乙酮与3-二茂铁基-1-氢-吡唑-5-羧酸乙脂在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在乙腈中回流反应制得1-(2-氧代-2-苯乙基或取代苯乙基)-3-二茂铁基-1氢-吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物，然后将得到的衍生物在甲苯溶液中与胺反应得到5-取代基-6-取代苯基-2-二茂铁基吡唑并[1，5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物。本发明的化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌细胞增殖的明显效果，在临床肺癌治疗中极具开发和应用前景。

著录项

公开/公告号CN101633675B

专利类型发明专利
公开/公告日2011-06-01

原文格式PDF
申请/专利权人山东大学;
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申请/专利号CN200910017336.8
发明设计人赵宝祥;苗俊英;张尚立;谢永生;
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申请日2009-07-27
分类号
代理机构济南金迪知识产权代理有限公司;
代理人王绪银
地址 250100 山东省济南市历下区山大南路27号
入库时间 2022-08-23 09:06:53

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-09-17

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07F 17/02 授权公告日:20110601 终止日期:20130727 申请日:20090727

专利权的终止
2011-06-01

授权

授权
2010-03-24

实质审查的生效

实质审查的生效
2010-01-27

公开

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1. 5-取代基-6-取代苯基-2-二茂铁基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物的制备及其应用 [P] . 中国专利： CN101633675B . 2011.06.01
2. 5-取代基-2-(4-取代苯基)-6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物及其应用 [P] . 中国专利： CN101367819B . 2010.08.18
3. 3,6 -disubstituted- 1,2,4,5 -tetrazines; 3 - (2-bromophenyl) - 6 - (2,6 - difluorophenyl) - 1,2,4,5 -tetrazine; 3,6-bis (2,6-difluorophenyl) - 1,2,4,5 -tetrazine; 3 - (2-chlorophenyl) - 6 - (2,6-difluorophenyl) - 1,2,4,5 -tetrazine; process for the production of compounds; preparation of acaricidal, larvicidal and ovicidal action; translaminar ovicidal preparation; ovicidal preparation with transovarian action; process to reduce the number of mites, their larvae and eggs; and process for the production of a preparation with acaricide, larvicide and ovicide action. [P] . BR1100149A . 1999-10-05

机译： 3,6-二取代-1,2,4,5-四嗪; 3-（2-溴苯基）-6-（2,6-二氟苯基）-1,2,4,5-四嗪; 3,6-双（2,6-二氟苯基）-1,2,4,5-四嗪; 3-（2-氯苯基）-6-（2,6-二氟苯基）-1,2,4,5-四嗪;生产化合物的过程;准备杀螨，杀幼虫和杀卵作用;经层状杀卵剂的制备;具有卵巢排异作用的杀卵制剂;减少螨虫，其幼虫和卵的数量的过程;和生产具有杀螨剂，杀幼虫剂和杀卵剂作用的制剂的方法。
4. PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 4,5-DIHYDRO-6- (SUBSTITUTED) -PHENYL-3 (2H) -PYRIDAZINONE AND 6- (SUBSTITUTED) PHENYL-3 (2H) -PYRIDAZINONE COMPOUNDS [P] . DD208615A5 . 1984-04-04

机译：制备取代的4,5-二氢-6-（取代的）-苯基-3（2H）-吡嗪酮和6-（取代的）苯基-3（2H）-吡嗪酮化合物的制备方法
5. 5-2-ALKOXY-5-(4-ALKYLPIPERAZIN-1-YL)SULFONYLPYRIDIN-3-YL-3-ALKYL-1,6-(OR 2,6)-DIHYDRO-1-(OR 2)-SUBSTITUTED PYRAZOLO 4,3-d PYRIMIDIN-7-ONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND SOME NOVEL INTERMEDIATES THEREFOR AND THEIR PREPARATION [P] . IL149026B . 2010-05-17

机译： 5- [2-烷氧基-5-[（4-烷基哌嗪-1-基）磺酰基]吡丁-3-基] -3-烷基-1,6-（或2,6）-二氢-1-（或2 ）取代的吡唑并[4,3-d]吡喃酮7-酮衍生物，其制备，含有它们的药物成分以及一些新型中间体介导它们及其制备