3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-3H吡唑并3.4-d1,2,3三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性

摘要

为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂，根据生物合理设计方法，设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3，4-d][1，2，3]三嗪-4-酮衍生物.利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物，经进一步重氮化得到目标化合物，并对化合物3f进行衍生化.所得目标化合物的结构均经1H NMR，IR和元素分析确证.生物活性测定结果表明，部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性，讨论了其结构与活性的关系。