一种立体选择性合成对映体纯3－氨基－1,2－二取代吡咯烷的方法

摘要

本发明涉及一种杂环化合物，含五节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R，3R)－3－氨基－1－苄基－2－甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体，本发明以(S)－苹果酸为原料出发，高立体选择性(＞95∶5)地合成反式－(4S，5R)－1，5－二烷基－4－羟基－2－吡咯烷酮，进而合成对映体纯的顺式－(2R，3R)－3－氨基－1，2－二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得，目标产物产率高，且合成成本低。