一种制备尼拉帕尼及其中间体的新方法

摘要

本发明公开了一种制备尼拉帕尼(Niraparib)及其中间体的新方法，以2‑氨基苯甲酰胺和(S)‑4‑(哌啶‑3‑基)苯胺为原料，微波促进下经氧化脱氢偶联、与多聚甲醛加成环化两步反应合成PARP抑制剂尼拉帕尼，总收率81%。本发明合成方法简便，反应条件温和，反应时间短，产物收率高，原料2‑氨基苯甲酰胺价廉易得，生产成本低，为合成2H‑吲唑化合物提供了一种高效的简便方法，具有潜在的工业化应用前景。