广谱2-(取代的-氨基)-苯并唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及具有式(I)化合物及其N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中R₁及R₈各自独立地是氢、任选取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-7环烷基、芳基、Het¹、Het²；R₁也可以是式(R_11aR_11b)NC(R_10aR_10b)CR₉-的基团；t是0、1或2；R₂是氢或C_1-6烷基；L是-C(＝O)-、-O-C(＝O)-、-NR₈-C(＝O)-、-O-C_1-6烷二基-C(＝O)-、-NR₈-C_1-6烷二基-C(＝O)-、-S(＝O)₂-、-O-S(＝O)₂-、-NR₈-S(＝O)₂-；R₃是C_1-6烷基、芳基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基C_1-4烷基或芳基C_1-4烷基；R₄是氢、C_1-4烷基OC(＝O)、羧基、氨基C(＝O)、一-或二(C_1-4烷基)氨基C(＝O)、C_3-7环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基或任选取代的C_1-6烷基；A是C_1-6烷二基、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)₂-、C_1-6烷二基-C(＝O)-、C_1-6烷二基-C(＝S)-或C_1-6烷二基-S(＝O)₂-；R₅是氢、羟基、C_1-6烷基、Het¹C_1-6烷基、Het²C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基；R₆是C_1-6烷氧基、Het¹、Het¹O、Het²、Het²O、芳基、芳O或氨基；并且如果-A-不是C_1-6烷二基时，则R₆也可以是C_1-6烷基、Het¹C_1-4烷基、Het¹OC_1-4烷基、Het²C_1-4烷基、Het²OC_1-4烷基、芳基C_1-4烷基、芳OC_1-4烷基或氨基C_1-6烷基；其中在R₆的定义中的每个氨基可任选被取代；-A-R₆也可以是羟基C_1-6烷基；R₅和-A-R₆与其连接的氮原子也可一起形成Het¹或Het²。本发明还涉及它们作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途，它们的制备方法以及包含它们的药用组合物和诊断试剂盒。本发明也涉及本发明化合物与另一种抗逆转录病毒剂的组合，还涉及它们在试验中作为参考化合物或作为试剂的用途。