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4a,5,9,10,11,12－六氢－6H－苯并呋喃并3a,3,2－ef2苯并吖庚因衍生物的制备方法

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提供了一种制备4a，5，9，10，11，12-六氢-6H-苯并呋喃并[3，2-ef][2]苯并吖庚因的方法，它能经新的溴-N-去甲基雪花胺(4)和新的溴代雪花胺(5)来有利地制备雪花胺(6)。在本方法中，化合物(2)氧化环合成化合物(3)。化合物(3)由L-selektrides非对映立体选择性地还原，成为新的溴-N-去甲基雪花胺(4)，其中不生成可检测量的表溴-N-去甲基雪花胺。新的溴化雪花胺(5)由甲基化制得，由甲基化产物分离溴(+/-)雪花胺而制得(6)。纯对映体的存在可通过作为手性酸(尤其是酒石酸)的盐的沉淀来证明。以下反应模式中表示的本方法在各阶段均具有高的产率和纯的产物，因而能以工业规模实施。

著录项

公开/公告号CN1069624C

专利类型发明授权
公开/公告日2001-08-15

原文格式PDF
申请/专利权人萨诺化学药物股份公司;
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申请/专利号CN95196432.1
发明设计人 L·茨佐勒内;J·福罗里施;U·竺笛斯;B·库恩伯格;
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申请日1995-10-23
分类号C07B53/00;C07C217/58;C07D491/06;
代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所;
代理人黄泽雄
地址奥地利诺弗德
入库时间 2022-08-23 08:55:07

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-11-25

专利权有效期届满 IPC(主分类):C07B 53/00 授权公告日:20010815 申请日:19951023

专利权的终止
2001-08-15

授权

授权
1998-01-14

公开

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1. 4a,5,9,10,11,12－六氢－6H－苯并呋喃并3a,3,2－ef2苯并吖庚因衍生物的制备方法 [P] . 中国专利： CN1069624C . 2001.08.15
2. 4A,5,9,10,11,12－六氢苯并呋喃3A,3,22－苯并氮杂的新衍生物,其制备方法及其在药剂制备中的应用 [P] . 中国专利： CN1859949A . 2006-11-08
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