一种酪氨酸酶激活的双淬灭诊疗前药及其制备

摘要

本发明公开了一种酪氨酸酶激活的双淬灭诊疗前药及其制备方法，所述的诊疗前药化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子同时引入了酪氨酸酶激活的3‑羟基苄氧基和抗癌药物美法仑作为荧光淬灭基团以减少背景荧光，利用酶的羟基化作用自消除双淬灭基团从而形成内酰胺，不仅激活了荧光基团，同时还释放了活性美法仑用于癌症治疗。优势在于，双淬灭的荧光前药降低了背景荧光，具有快速开启的荧光响应，且前药用溶酶体靶向基团修饰后，成功应用于体内药物释放的追踪以及酶活性异常表达肿瘤小鼠模型的靶向治疗。