一种催化不对称合成可待因和吗啡的方法

摘要

本发明公开了一种合成可待因和吗啡的方法，包括如下步骤：(I)以3‑丁炔‑1‑醇为起始原料，合成化合物6：(II)化合物6先在螺环胺催化剂的催化下发生分子内Michael加成反应，再加入酸进行脱水环化反应，得到具有氢化二苯并呋喃结构的手性化合物7：(III)化合物7经烯丙基化、臭氧氧化、傅克反应、环氧化反应、Wharton氧迁移反应、脱苄基、Mitsunobu反应、DMP氧化、硼氢化钠还原和伯奇还原的转化，得到可待因可待因进一步在三溴化硼作用下，脱除甲基保护基，得到吗啡。与现有合成方法相比，本发明的全合成方法更为简短，催化不对称反应具有对映选择性高、产率高等优点。