一种抗体偶联药物的制备方法、抗体偶联药物及应用

摘要

本发明公开了一种抗体偶联药物的制备方法、抗体偶联药物及应用。所述制备方法先在Sortase A酶催化下，LPXTG序列与寡甘氨酸接头发生转肽反应，使所述抗CD20单克隆抗体连接第一连接臂；然后所述叠氮基接头与炔基接头发生环加成反应，使所述第一连接臂连接第二连接臂。利用酶‑化学法制备抗体偶联药物，降低价格昂贵药物的用量，节省成本。采用双功能小分子，减小Sortase A酶转肽反应时的空间位阻，灵活性好。有效控制抗体上药物的偶联位点和个数，增强均一性，在保持原有抗体亲和性的基础上提高其体内外抗肿瘤活性。