一种帕莫酸鲁拉西酮无定形物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及医药技术领域，公开了一种帕莫酸鲁拉西酮无定形物及其制备方法与应用。该方法包括：(1)将盐酸鲁拉西酮和帕莫酸二钠盐，或鲁拉西酮与帕莫酸溶解于四氢呋喃，得到第一混合溶液；(2)在55‑60℃下搅拌2‑3h进行反应，得到第二混合溶液；(3)将所述第二混合溶液在55‑60℃下旋干溶剂，以水作为析出溶剂进行析出。本发明制备的帕莫酸鲁拉西酮无定形物是一种不同于现有技术中的盐酸鲁拉西酮的形态；且本发明制备的帕莫酸鲁拉西酮第一、第二无定形物的平衡溶解度在pH 6‑7.8之间分别为50.69‑635μg/mL和29‑361μg/mL，能显著改善盐酸鲁拉西酮的溶解度，提高鲁拉西酮的口服生物利用度。