穿心莲二萜内酯在制备抑制血管生成药物中的应用

摘要

本发明公开了穿心莲二萜内酯化合物在抑制血管生成中的新用途。研究表明，穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯或新穿心莲内酯具有抑制血管生成的作用，它们的有效剂量范围依次为3.0-50.0mg/kg体重/天，5.0-50mg/kg体重/天，3.5-45mg/kg体重/天和5.0-60mg/kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成做为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。