一种小檗碱亚油酸缀合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种小檗碱亚油酸缀合物及其制备方法和用途，通过连接烷基的酰胺键或者连接聚乙二醇的酰胺键将小檗碱与亚油酸连接，其结构在生理条件下比现有的酯键连接的小檗碱类药物稳定，在弱酸或弱碱环境下不会水解，更容易制备成各种常规制剂，应用范围广。通过亲脂性的亚油酸的引入，能够增强小檗碱的细胞膜渗透性，从而增强其药理活性，通过诱导脂质过氧化物的形成，调节脂类代谢等途径抑制肿瘤的增长，相比传统单一靶点的抗肿瘤药物，本发明的小檗碱亚油酸缀合物的活性更好，对肿瘤细胞具有非常好的抑制作用，并且在低剂量下，即可具有较好的抗肿瘤活性。