一种泛昔洛韦的制备方法

摘要

本发明涉及一种泛昔洛韦的制备方法。本发明所述制备方法，以硝酸胍和丙二酸二乙酯为原料，在碱性条件下关环反应得到2‑氨基‑4,6‑嘧啶二醇，再经羟基氯化得到2‑氨基‑4,6‑二氯嘧啶，后与2‑（2,2‑二甲基‑1,3‑二恶烷‑5‑基）乙基‑1‑胺反应生成6‑氯‑N⁴‑（2‑（2,2‑二甲基‑1,3‑二恶烷‑5‑基）乙基）嘧啶‑2,4‑二胺，再同亚硝酸钠在酸性条件下反应得到2‑(2‑((2‑氨基‑6‑氯‑5‑亚硝基嘧啶‑4‑基)氨基)乙基)丙烷‑1,3‑二醇，最后将还原/脱氯、关环和酯化反应得到泛昔洛韦。本发明解决了目前工艺N‑烷基化反应选择性差、反应中间体需要额外纯化等问题。