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N-4-(1-氨基乙基)-2,6-二氟苯基甲磺酰胺的合成及拆分方法

摘要

本发明公开了一种N‑[4‑(1‑氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺的合成及拆分方法,合成方法包括3,4,5‑三氟苯乙酮先与甲磺酰胺反应得到N‑(4‑乙酰基‑2,6‑二氟苯基)甲磺酰胺,再与盐酸羟胺反应得到N‑[4‑(羟基氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺,最后经催化加氢得到。拆分方法采用的拆分剂为D‑扁桃酸等,采用的溶剂为水等,拆分温度为40~50℃。本发明合成方法操作简单,生产成本较低,对环境污染较小,产物纯度和反应收率较高,适合工业化大生产。本发明的拆分方法通过选择合适的拆分剂、溶剂、拆分温度,尤其是拆分剂的加入方式,最终能够获得较高的拆分收率和光学纯度。

著录项

  • 公开/公告号CN109608368B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-03-09

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 常州市阳光药业有限公司;

    申请/专利号CN201811243984.0

  • 申请日2018-10-24

  • 分类号C07C303/44(20060101);C07C311/08(20060101);

  • 代理机构32214 常州市江海阳光知识产权代理有限公司;

  • 代理人孙晓晖

  • 地址 213134 江苏省常州市新北区奔牛镇九里街

  • 入库时间 2022-08-23 11:34:33

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