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一种6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并2,3-d氮杂卓的关键中间体及制备方法

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本发明公开了一种6,7,8,9‑四氢‑5H‑吡啶并[2,3‑d]氮杂卓的关键中间体(化合物I)及其制备方法和应用，包括以下步骤：以2,3‑双(氯甲基)吡啶(化合物II)为原料，先通过氰基化反应得到化合物III；再经过水解酯化得到化合物I。化合物I还原得到化合物IV；再与酰氯反应得到化合物V；化合物V与氨试剂发生关环反应制得6,7,8,9‑四氢‑5H‑吡啶并[2,3‑d]氮杂卓(化合物VI)。

著录项

公开/公告号CN108147994B

专利类型发明专利
公开/公告日2021-02-26

原文格式PDF
申请/专利权人南京药石科技股份有限公司;
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申请/专利号CN201711375237.8
发明设计人张锋;余善宝;李辉;杨民民;
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申请日2017-12-19
分类号C07D213/55(20060101);C07D471/04(20060101);
代理机构
代理人
地址 210032 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号
入库时间 2022-08-23 11:33:26

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1. 一种6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并2,3-d氮杂卓的关键中间体及制备方法 [P] . 中国专利： CN108147994B . 2021.02.26
2. 一种2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并2,3-d氮杂卓衍生物的制备方法 [P] . 中国专利： CN103130799B . 2016.04.27
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. 6,7,8,9-tetrahydro-5h-pyrido 2,3-d azepine d3 dopamine binders [P] . BR112018013955A2 . 2018-12-11

机译： 6,7,8,9-四氢-5h-吡啶[2,3-d]氮杂d3多巴胺粘合剂
5. 7,8,9,10-Tetrahydro-6H-pyrimido1,2-aazepin-4-one, 6,7,8,9-tetrahydro-5H-1,4a,7-triazabenzocyclohepten-4-one and 6,7,8,9-tetrahydro-pyrido1,2-apyrimidin-4-one derivatives [P] . NZ590080A . 2011-11-25

机译： 7,8,9,10-四氢-6H-嘧啶并[1,2-a]氮杂4-1-酮，6,7,8,9-四氢-5H-1,4a，7-三氮杂苯并环庚烯-4-酮和6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物