一种盐酸雷洛昔芬及其中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸雷洛昔芬及其中间体的制备方法，使1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑巯基‑4‑甲氧基苯基)乙酮（中间体1）与4‑甲氧基苯甲酰卤制得盐酸雷洛昔芬前驱体（中间体2），脱甲基保护，与盐酸制成盐酸雷洛昔芬；中间体1由中间体3（1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑苄硫基‑4‑甲氧基苯基)乙酮）在三氟乙酸中脱去苄基保护反应生成，使(3‑甲氧基苯基)苄基硫醚氧化生成亚砜化合物，然后与1‑[2‑(4‑乙炔基苯氧基)乙基]哌啶反应生成中间体3；本发明反应条件较温和，副反应少，收率高，同时所采用试剂原料更价廉且易回收易制备，适于工业化大规模生产。