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盐酸雷洛昔芬的关键中间体及其中间产物的制备方法

摘要

本发明公开了一种[6-取代氧基-2-(4-取代氧基苯基)苯并[b]噻吩-3-基]-[4-[2-(1-取代)乙氧基]苯基]-甲酮和盐酸雷洛昔芬的关键中间体的制备方法,包括:在路易斯酸作用下,式Ⅳ结构的化合物与式Ⅲ结构的化合物发生付克酰基化反应,得到式Ⅱ结构的目标产物;将式Ⅱ结构的目标产物和哌啶混合,进行N-烷基化反应,得到式Ⅰ结构的化合物,即盐酸雷洛昔芬的关键中间体;原料易得,合成步骤少,反应条件要求低,生产成本低,适合工业化生产,具备广阔的应用前景。

著录项

  • 公开/公告号CN104031022A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2014-09-10

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 浙江省医学科学院;

    申请/专利号CN201410105758.1

  • 发明设计人 杨叶伟;张韬;沈正荣;

    申请日2014-03-20

  • 分类号C07D333/56(20060101);

  • 代理机构33224 杭州天勤知识产权代理有限公司;

  • 代理人胡红娟

  • 地址 310013 浙江省杭州市天目山路182号

  • 入库时间 2023-12-17 00:55:30

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-05-03

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D333/56 申请公布日:20140910 申请日:20140320

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2014-10-15

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D333/56 申请日:20140320

    实质审查的生效

  • 2014-09-10

    公开

    公开

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