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一种含4-哌啶基-6-甲基嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物的制备方法及用途

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本发明公开了一种防治黄瓜花叶病毒的化合物‑‑‑‑含4‑哌啶基‑6‑甲基嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物的制备方法和生物活性，是由下列通式(I)表示的化合物及其制备方法。本发明介绍了以2‑氨基‑4‑哌啶基‑6‑甲基嘧啶、取代醛、丙二酸酯为原料，对二甲苯为溶剂，微波一锅法合成含4‑哌啶基‑6‑甲基嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物。本发明化合物I₂对黄瓜花叶病毒以及烟草青枯病菌均具有较好的抑制作用。

著录项

公开/公告号CN108101855B

专利类型发明专利
公开/公告日2021-01-01

原文格式PDF
申请/专利权人贵州理工学院;
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申请/专利号CN201711366887.6
发明设计人柏松;朱芸莹;魏娴;吴琴;邹树良;唐芹;龚志海;周涵;周航;
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申请日2017-12-18
分类号C07D239/48(20060101);C07D405/12(20060101);A01N43/54(20060101);A01P1/00(20060101);
代理机构52100 贵阳中新专利商标事务所;
代理人刘艳
地址 550003 贵州省贵阳市云岩区蔡关路1号
入库时间 2022-08-23 11:27:26

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1. 一种含4-哌啶基-6-甲基嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物的制备方法及用途 [P] . 中国专利： CN108101855B . 2021.01.01
2. 一种含5-氯-4-甲氧基-6-甲基嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物的制备方法及用途 [P] . 中国专利： CN108047141B . 2021.03.02
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. A stable Pharmaceutical composition for oral administration comprising 4 - amino - 1 - (2R, 5S) - 2 - (hydroxymethyl) - 1,3 - oxatiolan - 5 - yl - 1.2 - dihydropyrimidine - 2 - ona, acid ({(2R) - 1 - (6 - amino - 9h purine 9 - il) propan-2-yl oxy methyl) Phosphoric acid and 8 - Chloro - 5 - (cyclopropylethynyl) - 5 - (trifluoromethyl) - 4 - azabici oxa - 2 - [P] . AR080108A1 . 2012-03-14

机译：一种用于口服的稳定药物组合物，其包含4-氨基-1-[（（2R，5S）-2-（羟甲基）-1，3-氧杂环丁烷-5-基] -1.2-二氢嘧啶-2-丙烯酸，酸（{[ （2R）-1-（6-氨基-9h嘌呤9-il）丙-2-基]氧基]甲基）磷酸和8-氯-5-（环丙基乙炔基）-5-（三氟甲基）-4-氮杂双氧杂-2-
5. uses of a therapeutically or prophylactically effective amount of (3r) -4-amino-2-4-amino-2- (3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl) -isoindol-1,3-dione - (3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl) isoindol-1,3-dione, and (3s) -4-amino-2- (3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-one) il) -isoindol-1,3-dione, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, pharmaceutical composition, and single unit dosage form [P] . BRPI0607239A2 . 2009-08-25

机译：治疗或预防有效量的（3r）-4-氨基-2-4-氨基-2-（3-甲基-2,6-二氧代哌啶-3-基）-异吲哚-1,3-二酮的用途-（ 3-甲基-2,6-二氧杂哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮和（3s）-4-氨基-2-（3-甲基-2,6-二氧杂哌啶-3-一）il） -异吲哚-1,3-二酮或其药学上可接受的盐或溶剂化物，药物组合物和单一单位剂型