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氨基正己酰氨甲环酰氨基正己酰芳香氨基酸，其合成，活性和应用

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氨基正己酰氨甲环酰氨基正己酰芳香氨基酸，其合成，活性和应用，本发明公开了下式的(N‑氨基正己酰氨甲环酰)‑氨基正己酰‑AA(式中AA为L‑Phe残基、L‑Tyr残基和L‑Trp残基)。公开了它们的制备方法、公开了它们的抗肿瘤活性，公开了它们的抗肿瘤转移活性，以及公开了它们的抗炎活性活性，因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。

著录项

公开/公告号CN108976146B

专利类型发明专利
公开/公告日2020-11-27

原文格式PDF
申请/专利权人首都医科大学;
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申请/专利号CN201710400007.6
发明设计人赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;黄凌燕;
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申请日2017-05-31
分类号C07C237/24(20060101);C07C231/12(20060101);C07C253/30(20060101);C07C255/17(20060101);C07D209/20(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101);A61P29/00(20060101);
代理机构11598 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙);
代理人余光军
地址 100069 北京市丰台区右安门外西头条10号
入库时间 2022-08-23 11:23:02

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1. 氨基正己酰氨甲环酰氨基正己酰芳香氨基酸，其合成，活性和应用 [P] . 中国专利： CN108976146B . 2020.11.27
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3. isolated compound, isolated cyclo {{(e) - and (z) - (2s, 3r, 4r) -3-hydroxy-4-methyl-2- (methylamino) -6,8-nonadien oil} -1- 2-Aminobutyryl-n-methyl-glycyl-n-methyl-1-leucyl-lv-allyl-n-methyl-1-leucyl-1-alanyl-d-alanyl-n-methyl-1-leucyl-n-methyl-1 -leucyl-n-methyl-1-valyl} (isa247) and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, method of preparing isa247 metabolites in vitro, method of producing an isa247 hydroxylated metabolite, isolated isa247 hydroxylated metabolite, isolated hydroxylated metabolite, method of producing an isa247 epoxide metabolite in vitro, isolated isa247 epoxide metabolite, isolated epoxide metabolite, method of producing an isa247 diol metabolite in vitro, isa247 isolated diol metabolite, metabolite diol isolated, method of producing an isa247 diol metabolite, method of producing an isa247 diol metabolite and pharmaceutical composition [P] . BRPI0517207A . 2008-09-30

机译：分离的化合物，分离的环{{（e）-和（z）-（2s，3r，4r）-3-羟基-4-甲基-2-（甲基氨基）-6,8-壬二烯油} -1- 2-氨基丁酰基-正甲基-甘氨酰基-正甲基-1-亮氨酰-lv-烯丙基-正甲基-1-亮氨酰-1-丙氨酰基-d-丙氨酰基-正甲基-1-亮氨酰-正丙基甲基-n-甲基-1-亮氨酰基-n-甲基-1-戊基}（isa247）及其药学上可接受的盐和溶剂化物，体外制备isa247代谢物的方法，生产isa247羟基化代谢物的方法，分离的isa247羟基化代谢物，分离的羟基化代谢物，体外isa247环氧代谢物，分离的isa247环氧代谢物，分离的环氧代谢物，体外生产isa247二醇代谢物的方法，isa247分离的二醇代谢物，代谢物二醇的分离，生产isa247二醇代谢物的方法，生产isa247二醇代谢物的方法和药物组合物
4. A method for the production of the new nonapeptide that - derivative n - carbobenzyloxy - l - seryl - l - tyrosyl - l - seryl - l - methionyl - l - glutamyl - l - histidyl - l - phenylalanyl - l - arginyl - l - tryptophan - hydrazide [P] . 德国专利： DE1518109B1 . 1969-11-13

机译：制备新的九肽的方法-衍生的正碳苄氧基-l-丝氨酰-l-酪氨酰基-l-丝氨酰-l-甲硫酰基-l-谷氨酰-l-组氨基-l-苯丙氨酰基-l-精氨酰基-l-色氨酸-酰肼
5. process for the production of the new d seryl - l - tyrosyl - l - seryl - l - methionyl - l - glutamyl - (or l - glutaminyl) - l - histidyl - l - phenylalanyl - l - arginyl - l - tryptophyl - glycyl - l - lysyl - l - prolyl - l - valyl - glycyl - l - lysyl - l - lysyl - l - lysyl - l - lysine or its amids [P] . AT292208B . 1971-08-25

机译：新d-丝氨酰-酪氨酰基-l-丝氨酰-l-甲硫氨酰-l-谷氨酰基-（或l-谷氨酰胺基）-l-组氨基-l-苯丙氨酰-l-精氨酸基-l-色氨酸-甘氨酰-l-赖氨酰-l-脯氨酰-l-戊基-甘氨酰-l-赖氨酰-l-赖氨酰-l-赖氨酰-l-赖氨酸