一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的方法

摘要

本发明公开了一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的新方法。该方法母核部分以6-甲氧基红霉素为原料，经脱水、酰化，再酯化、氧化后在有机强碱作用下脱水，与羰基二咪唑反应制得中间体(VI)；支链部分以3-乙酰基吡啶为原料，经溴化、与乌洛托品反应后水解，再与硫氰酸钾环合，经稀硝酸作用后与N-(4-溴丁基)-邻苯二甲酰亚胺在无机强碱条件下反应，肼解得支链(XIII)；将中间体(VI)与支链(XIII)反应即可合成泰利霉素。该方法成本低、反应安全，适合工业化生产。