一种制备手性α－取代或α,α’－二取代的N－酰基吡咯烷或N－酰基哌啶的方法

摘要

本发明公开了一种制备手性α-取代或α，α’-二取代的N-酰基吡咯烷或N-酰基哌啶的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)是将式I化合物与有机金属试剂在有机溶剂中反应，得到式II、式III或式IV化合物；有机金属试剂为RMgX或RLi；有机溶剂为乙醚、甲苯、四氢呋喃或者它们的混合物；反应温度为0℃至所述有机溶剂的沸点；2)将式II、式III或式IV化合物与羧酸、所述羧酸的酸酐进行反应，得到所述手性α-取代或α，α’-二取代的N-酰基吡咯烷或N-酰基哌啶。本发明具有反应条件简单和具有高度立体专一性、反应产物产率高等特点，适合大量制备，不仅可以获得烷烃取代的吡咯烷化合物和哌啶化合物，也可以获得烯烃取代的吡咯烷化合物和哌啶化合物。