17aα－D－高炔雌二醇－3－乙酯及其合成制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物

摘要

本发明公开了17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的合成、光谱分析结构确证、稳定性研究、雌活性研究、含17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的药物组合物，以及该合成产物的药物用途。将原料雌酚酮，经乙酰化、扩环、乙炔化等反应得到目标化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯。本发明17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯药理活性的研究表明，其具有明显的抗辐射和对保护造血功能等生物活性，以及明显的抗癌效价，对多种试验肿瘤具有明显的抑制活性。17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯可望研制成为低毒高效具有抗辐射及抗肿瘤等多种生物功效的抗辐射及肿瘤治疗新药。