一种阿糖胞苷两亲性小分子前药及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种阿糖胞苷两亲性小分子前药及其制备方法和应用。本发明选取生物相容性的棕榈酸为疏水材料，与阿糖胞苷共价结合，合成一种新型阿糖胞苷两亲性小分子前药棕榈酸‑阿糖胞苷，经过简单的纳米沉淀过程，前药可在水中自组装形成纳米螺旋聚集体，离心干燥后，可得到性质稳定的纳米口服给药制剂。大鼠体内药动学结果显示，前药纳米口服制剂可延长阿糖胞苷血浆半衰期，生物利用度良好。前药口服制剂载药量高，制备过程简单经济，可批量生产，且毒性小，安全性好，为阿糖胞苷口服给药形式提供广阔应用前景。