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一种含3-三氟甲基-苯基取代基的二氮杂螺环类衍生物及其制备方法和应用

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本发明涉及医药制备技术领域，具体涉及一种含3‑三氟甲基‑苯基取代基的二氮杂螺环类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的衍生物中母核结构含有3‑三氟甲基‑苯基取代基和二氮杂螺环，具有较好的抗HCV活性。

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公开/公告号CN109761979B

专利类型发明专利
公开/公告日2020-04-17

原文格式PDF
申请/专利权人中国医学科学院医药生物技术研究所;
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申请/专利号CN201910205629.2
发明设计人陈晓芳;洪斌;杜郁;马贝贝;李健蕊;卞聪;
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申请日2019-03-19
分类号
代理机构北京高沃律师事务所;
代理人刘奇
地址 100000 北京市西城区南纬路2号院
入库时间 2022-08-23 10:55:52

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-04-17

授权

授权
2019-06-11

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D471/10 申请日:20190319

实质审查的生效
2019-06-11

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 471/10 申请日:20190319

实质审查的生效
2019-05-17

公开

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2019-05-17

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2019-05-17

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1. 一种含3-三氟甲基-苯基取代基的二氮杂螺环类衍生物及其制备方法和应用 [P] . 中国专利： CN109761979B . 2020.04.17
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3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. ПОХІДНІ МЕТИЛ2-МЕТИЛ({2-4-(4'-{2-7-(3-МЕТИЛ-2-{(МЕТИЛОКСИ)КАРБОНІЛАМІНО}БУТАНОІЛ)-1,4-ДІОКСА-7-АЗАСПІРО4,4НОН-8-ІЛ-1Н-ІМІДАЗОЛ-4-ІЛ}-4-БІФЕНІЛІЛ)-1Н-ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ-1-ПІРОЛІДИНІЛ}КАРБОНІЛ)ПРОПІЛКАРБАМАТУ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ В ЛІКУВАННІ ВІРУСНОЇ ІНФЕКЦІЇ В ЛЮДЕЙ ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛ2-МЕТИЛ({2-4-(4'-{2-7-(3-МЕТИЛ-2-{(МЕТИЛОКСИ)КАРБОНИЛАМИНО}БУТАНОИЛ)-1,4-ДИОКСА-7-АЗАСПИРО4,4НОН-8-ИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ}-4-БИФЕНИЛИЛ)-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ-1-ПИРРОЛИДИНИЛ}КАРБОНИЛ)ПРОПИЛ КАРБАМАТА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ У ЛЮДЕЙ [P] . UA103102C2 . 2013-09-10

机译：甲基衍生物[2-甲基（{2- [4-（4'-{2- [7-（3-甲基-2-{[（甲氧基）羰基]氨基]丁二酰基））-1,4-二氧杂-7-氮杂螺[4,4]壬-8-基] -1H-咪唑-4-基} -4-联苯基）-1H-咪唑-2-基] -1-吡咯基基}羰基）丙基]氨基甲酸酯在人类中的感染[甲基[2-甲基（{2- [4-（4'-{2- [7-（3-甲基-2-{[（甲氧基）羰基]氨基}丁二酰）丁香衍生物）-1,4- DIOXA-7-AZASPIRO [4,4] NON-8-YL] -1H-咪唑-4-YL} -4-二苯甲基）-1H-咪唑-2-YL] -1-吡咯烷基}羰基）丙烯酰基]在人类病毒感染治疗中的应用
5. INTERMEDIATE PRODUCTS - METHYL 7-ARYL-4, 9-DIAROYL-3-HYDROXY-1-(2-HYDROXYPHENYL)-2,6-DIOXO-1, 7-DIAZASPIRO4,4NONE-3, 8-DIENE-8-CARBOXYLATES; METHYL 6, 9-DIARYL-11-AROYL-2-(O-HYDROXYPHENYL)-3, 4,10-TRIOXO-7-OXA-2, 9-DIAZATRICYCLO6.2.1.0^1,5UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATES; METHOD OF PRODUCING METHYL 6, 9-DIARYL-11-AROYL-2-(O-HYDROXYPHENYL)-3, 4, 10-TRIOXO-7-OXA-2, 9-DIAZATRICYCLO 6.2.1.0^1,5UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATES; METHYL 11-BENZOYL-2-O-HYDROXYPHEHYL-3, 4, 10-TRIOXO-9-P-TOLYL-6-PHENYL-7-OXA-2, 9-DIAZATRICYCLO 6.2.1.0^1,5UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATE HAVING ANTIMICROBIAL ACTIVITY [P] . 俄罗斯专利： RU2383550C1 . 2010-03-10

机译：中间产物-甲基7-ARYL-4，9-二苯甲酰基-3-羟基-1-（2-羟基苯甲酰基）-2,6-二氧杂-1，7-二氮杂螺[4,4] NONE-3，8-二烯8-羧酸盐;甲基6，9-二芳基-11-芳基-2-（邻羟基苯酚）-3，4,10-三氧杂-7-OXA-2，9-二氮杂三环[6.2.1.0 ^{1,5 ] UNDEC-5-ENE-8-羧酸盐;制备甲基6，9-二芳基-11-芳基-2-（邻羟基苯酚）-3，4，10-三氧代-7-OXA-2，9-二氮杂三环的方法[6.2.1.0 ^{1,5 < / Sup>] UNDEC-5-ENE-8-CARBOXYLATES;甲基11-苯甲酰基-2-O-羟基苯甲基-3，4，10-三氧代-9-对甲苯基-6-苯基-7-氧杂-2，9-二氮杂三环[6.2.1.0 ^{1,5 ] UNDEC-5-ENE-8-羧酸盐具有抗微生物活性}}}