胆甾醇疏水改性普鲁兰-多奈哌齐-聚山梨酯80纳米粒子及制备和应用

摘要

本发明公开一种胆甾醇疏水改性普鲁兰‑多奈哌齐‑聚山梨酯80纳米粒子，该纳米粒子包括纳米粒子包括胆甾醇疏水改性普鲁兰纳米粒子、负载在胆甾醇疏水改性普鲁兰纳米粒子中的多奈哌齐以及吸附在胆甾醇疏水改性普鲁兰纳米粒子表面的聚山梨酯80。上述胆甾醇疏水改性普鲁兰‑多奈哌齐‑聚山梨酯80纳米粒子对多奈哌齐具有良好的载药量、包封率及缓释效果，其能在更长时间内维持血药浓度，延长服药间期，提高患者依从性。此外，由于稳定性的提高，进入全身循环的药量减少，更多的纳米粒子在释放药物前便跨过了血脑屏障，使得药物在脑部富集，实现了定位后释放，不仅可以减少给药量，对外周神经系统的毒性也随之减少。