一种(S)-4-((2-溴-6-氟苯基)羟基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法

摘要

本发明提供一种(S)‑4‑((2‑溴‑6‑氟苯基)羟基甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法，所述制备方法以2‑溴‑6‑氟苯甲醛和格式试剂为原料经过格式反应和脱保护反应制备得到4‑((2‑溴‑6‑氟苯基)羟基甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯，而后通过手性拆分试剂拆分制备得到光学活性ee值高达99％的手性化合物(S)‑4‑((2‑溴‑6‑氟苯基)羟基甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯，方便后续利用该具有手性的中间体制备咪唑并异吲哚类衍生物，以避免在制备的最后一步进行手性制备的问题；该制备路线中，不使用有机锂等高危险性高毒性的物质，整个制备过程的条件温和，操作简单，易于实现，有利于大规模生产。