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化合物（E）-3-（1-甲基吡咯烷-2-基）-丙烯酸盐酸盐及合成方法

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本发明公开了化合物(E)‑3‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)‑丙烯酸盐酸盐及合成方法。该化合物结构如式(Ⅰ)所示。其合成方法为：以BOC‑L‑脯氨醇(或者BOC‑D‑脯氨醇)为起始物料，经氧化成醛，脱掉BOC保护剂，再与卤代烷反应，再经Wittig反应合成(S,E)‑3‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)‑丙烯酸乙酯，水解后成盐得到(S,E)‑3‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)‑丙烯酸盐酸盐[或(R,E)‑3‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)‑丙烯酸盐酸盐]。该化合物作为医药中间体可以制备喹唑啉或喹啉类药物衍生物。

著录项

公开/公告号CN108314639B

专利类型发明专利
公开/公告日2019-04-30

原文格式PDF
申请/专利权人山东铂源药业有限公司;
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申请/专利号CN201810440934.5
发明设计人杨铎;朱义胜;李彪;
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申请日2018-05-09
分类号C07D207/08(20060101);C07D401/14(20060101);
代理机构37105 济南诚智商标专利事务所有限公司;
代理人韩百翠
地址 251400 山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街
入库时间 2022-08-23 10:31:20

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-04-30

授权

授权
2018-08-17

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 207/08 申请日:20180509

实质审查的生效
2018-08-17

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 207/08 申请日:20180509

实质审查的生效
2018-07-24

公开

公开
2018-07-24

公开

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2018-07-24

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3. (54) Title: PESTICIDAL MIXTURES (57) Abstract: The present invention relates to an agrochemical mixture for increasing the health of a plant, comprising as active ingredients 1) a herbicidal compound (I) selected from the group consisting of: (i) Benzoic acids, selected.from chloramben, dicamba and 2,3,6-TBA; (ii) Pyridine carboxyiic acids, selected from clopyralid, fluroxypyr, picloram and triclopyr; (iii) Quino-line carboxyiic acids, selected from quinclorac and quinmerac; (iv) benazolin-ethyl; and 2) a fungicidal compound (II) selected from the group consisting of N-(3",4",5"-trifluorobiphenyl-2-yl)- 3-difluoromethyH -memyi-lH-pyrazole-4-carboxamide (common name: fluxapyroxad), N-2-(4"-trifluoromemylthio)-biphenyi-3-difluoromethyl-l -methyi-1 H-pyrazole-4-carboxamide, -N-(3",4"-dichloro-5-fiuorobiphenyl-2-yl)-3-difluoromethyl-l-memylpyrazoIe-4-carboxamide (common name: bixafen), N-2-(l,3-dirnethylbutyl)-phenyI-l,3-dimethyl-5-fluoro-l H-pyrazole-4-carboxamide (common name: penflu [P] . IN2012MN01302A . 2012-08-24

机译：（54）标题：杀虫剂混合物（57）摘要：本发明涉及一种用于提高植物健康的农药混合物，其包含作为活性成分的1）除草化合物（I），所述除草化合物（I）选自：（i）苯甲酸，选自苯甲酰胺，麦草畏和2,3,6-TBA; （ii）吡啶羧酸，选自氯吡咯烷酮，氟草烟，吡咯烷和三氯吡喃; （iii）喹喹啉羧酸，选自喹克洛拉和喹美拉克; （iv）苯那唑啉-乙基; 2）选自N-（3″，4″，5″-三氟联苯-2-基）-3-二氟甲基H-memyi-1H-吡唑-4-甲酰胺的杀真菌化合物（II）（俗称：fluxapyroxad），N- [2-（4“-三氟甲硫基）-联苯菲基] -3-二氟甲基-1-甲基-1 H-吡唑-4-羧酰胺，-N-（3”，4“-二氯-5-氟联苯基-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基吡唑基-4-羧酰胺（通用名称：比沙芬），N- [2-（1,3-丁乙基丁基）-苯基] -1,3-二甲基-5-氟-l H-吡唑-4-羧酰胺（通用名称：penflu
4. crystalline form 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} acid butyl ester hydrochloride -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid process for preparing 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-butyl ester) hydrochloride yl) -2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid pharmaceutical composition and 4 - ((r) -2 - {6 butyl ester - ((s) -3-Methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid. [P] . BR112019004845A2 . 2019-06-04

机译：结晶形式4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}酸丁酯盐酸盐-3 -膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸制备4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-丁基酯）盐酸盐）-2-）的方法苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸药物组合物和4-（（r）-2-{[6]丁酯-（（s）-3 -甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-羧酸。
5. 2- 2 - ((s) -3-dimethylaminopyrolidin-1-yl) pyridin-3-yl -5-ethyl-7-methoxy-4h-benz d 1,3 oxazine maleic acid salt -4-one; 2- 2 - ((s) -3-dimethylaminopyrolidin-1-yl) pyridin-3-yl) -5-ethyl-7-methoxy-4h-benz d 1,3 oxazine-4 crystals -one; maleate and monomaleate; mixtures of these crystals, methods for the production and recrystallization of 2- 2 - ((s) -3-dimethylaminopyrolidin-1-yl) pyridin-3-yl) -5-ethyl-7-methoxy-4h-benz crystal d 1,3 oxazine-4-one; monomaleate and medicine containing this crystal [P] . BR112012006598A2 . 2016-04-26

机译： 2- [2-（（s）-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基）吡啶-3-基] -5-乙基-7-甲氧基-4h-苯[d] [1,3]恶嗪马来酸盐-4 -一; 2- [2-（（s）-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基）吡啶-3-基）]-5-乙基-7-甲氧基-4h-苯并[d] [1,3]恶嗪-4晶体-一;马来酸盐和单马来酸盐;这些晶体的混合物，2- [2-（（-（-3-）-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基）吡啶--3-基）]-5-乙基-7-甲氧基-4h-苯晶体的生产和重结晶方法[d] [1,3]恶嗪-4-酮;单马来酸酯和含有该晶体的药物