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叔丁基7-羟基-7,8-二氢-4H-吡唑并二氮杂卓5(6H）羧酸酯的合成方法

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本发明涉及叔丁基7‑羟基‑7,8‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a][1,4]二氮杂卓‑5(6H）‑羧酸酯的制备方法，主要解决现有的合成工艺中产路线不完善率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以1,1‑二甲氧基丙烷‑2‑酮为起始原料，经过六步反应制备叔丁基7‑羟基‑7,8‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a][1,4]二氮杂卓‑5（6H）‑羧酸酯。反应式如下：

著录项

公开/公告号CN107235982B

专利类型发明专利
公开/公告日2019-03-26

原文格式PDF
申请/专利权人武汉药明康德新药开发有限公司;
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申请/专利号CN201710512807.7
发明设计人徐学芹;周强;安自强;刘月领;何燕平;焦家盛;王瑞琪;吴艳;徐富军;于凌波;马汝建;
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申请日2017-06-29
分类号
代理机构上海浦东良风专利代理有限责任公司;
代理人张劲风
地址 430079 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号
入库时间 2022-08-23 10:28:38

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-03-26

授权

授权
2017-11-07

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D487/04 申请日:20170629

实质审查的生效
2017-11-07

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 487/04 申请日:20170629

实质审查的生效
2017-10-10

公开

公开
2017-10-10

公开

公开
2017-10-10

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1. 叔丁基7-羟基-7,8-二氢-4H-吡唑并二氮杂卓5(6H）羧酸酯的合成方法 [P] . 中国专利： CN107235982B . 2019.03.26
2. 叔丁基-7-羟甲基-7,8-二氢4H吡唑并二氮杂卓5(6H)甲酸基酯的合成方法 [P] . 中国专利： CN107216332B . 2019.04.30
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. 8 - Aryl - 5,6 - 7,8 - tetra hydro pyrazolo (3,4 - b) (1,5) diazepine - 1h, 4h - 5,7 - of dihydroxydiones, and processes for their representation [P] . 德国专利： DE2906401A1 . 1980-09-04

机译： 8-芳基-5,6-7,8-四氢吡唑并（3,4-b）（1,5）二氮杂卓-二羟基二酮1h，4h-5,7-及其表示方法
5. (2s,5r)-6-(benzyloxy/allyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo3.2.1octane-2-carboxylates, process for their preparation and use of (2s,5r)-tert-butyl-6-(benzyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo3.2.1octane-2-carboxylate for preparing anti-infective medicaments [P] . IL227087D0 . 2016-10-31

机译：（2s，5r）-6-（苄氧基/烯丙氧基）-7-氧代-1，6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸酯，其制备方法和使用（2s，5r）-叔丁基-6-（苄氧基）-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸酯用于制备抗感染药物