一种盐酸阿考替胺中间体及其合成工艺与应用

摘要

本发明提供了一种盐酸阿考替胺中间体及其合成工艺与应用，属于药物合成技术领域，该合成工艺包括如下步骤：(1)将2,4,5‑三甲氧基苯甲酸、2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯、1‑羟基苯并三氮唑、缚酸剂与有机溶剂混合；(2)向所述步骤(1)的混合物中，加入二异丙基碳二亚胺；(3)所述步骤(2)完成后，控制温度为25～50℃反应即得到所述盐酸阿考替胺中间体，本发明所述的合成工艺避免了使用氯化亚砜，改善了操作环境，且反应时间较短，副反应少，纯化处理简单，最佳收率可达68％，纯度98.8％，适用于工业化放大生产。