C-末端芳香酯化修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用

摘要

C‑末端芳香酯化修饰的内吗啡肽‑1类似物及其合成方法和应用，涉及一种内吗啡肽‑1类似物及其合成和应用。是要解决现有内吗啡肽‑1的镇痛时间短，酶解稳定性，外周给药的镇痛效果差，及具有镇痛耐受、心血管和呼吸系统副作用的问题。该类似物为C‑末端芳香酯化修饰的内吗啡肽‑1类似物。方法：一、苄氧羰基‑色氨酸苯甲酯/苯乙酯/苯丙酯的合成；二、苄氧羰基‑酪氨酸‑脯氨酸的合成；三、苄氧羰基‑酪氨酸‑脯氨酸‑色氨酸苯甲酯/苯乙酯/苯丙酯的合成；四、酪氨酸‑脯氨酸‑色氨酸苯甲酯/苯乙酯/苯丙酯的合成。本发明用于制备多肽镇痛药物。