特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法

摘要

本发明公开了特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法，该中间体是(1S,3αR,6αS)‑八氢环戊二烯并[c]吡咯‑1‑羧酸乙酯盐酸盐，步骤如下：(1)以3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为原料，在无机碱的作用下，经Boc2O保护，得到中间体1；(2)将中间体1溶解在有机溶剂中，加入手性有机配体，氮气保护，‑70℃和烷基锂反应2小时，再通入干燥的二氧化碳，得到中间体2；(3)将中间体2加入到饱和的氯化氢乙醇溶液中，加热回流3h，得到目标化合物。本发明合成路线短、成本低廉、收率及光学纯度高，易于大规模生产。