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特拉匹韦中间体催化不对称Aldol反应研究

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1. 绪论

1.1 前言

1.2生物催化剂催化不对称羟醛反应

1.3 金属催化剂催化不对称羟醛反应

1.4 有机小分子催化剂催化不对称羟醛反应

1.5 课题的提出和研究的主要内容

1.6 本课题课题的研究意义

2. 特拉匹韦中间体的筛选与叔亮氨酸催化芳香醛和丙酮不对称羟醛反应

2.1引言

2.2 实验部分

2.3实验结果与讨论

2.4本章小结

3. (1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯[c]吡咯-1-羧酸催化不对称芳香醛和丙酮反应的研究

3.1引言

3.2实验部分

3.3实验结果与讨论

3.4本章小结

4. 论文总结

参考文献

附图

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摘要

不对称催化反应在有机化学合成反应研究中有十分重要的地位,越来越多的化学家关注不对称催化反应的研究。现在最完善的不对称合成技术是生物体内的酶。许多科研工作者利用有机化合物、金属作为催化剂催化反应试图形成像酶一样的高效催化体系。不对称催化反应的研究是开发手性药物、材料及香料的强大的科学依据。虽然我们在金属催化不对称反应中取得很好的成绩,但面对低碳绿色环保经济时代的来领,科学家面临更大的难题。近几年,不含金属的有机小分子催化备受瞩目。在提高原子利用率,提高催化剂的催化效率,降低能耗方面,我们还需要做进一步的努力。
  有机胺类作为非金属的有机催化剂有着较高的催化活性。许多非金属催化剂显示出类似酶的特性,高效性、高选择性、低毒。目前最成功的有机胺类催化剂是脯氨酸,在很多反应中显示出优异的催化特性。
  特拉匹韦是有多个氨基酸组成的多肽化合物,其中含有一个氨基酸片段和脯氨酸的结构类似,猜想特拉匹韦中间体(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯[c]吡咯-1-羧酸具有催化活性。本文使用特拉匹韦的中间体作为催化剂催化芳香醛和丙酮的反应。
  1.通过研究L-叔亮氨酸催化芳香醛和丙酮的反应,我们发现对于不对称催化羟醛反应有比较好的催化活性。反应在室温条件下进行,反应条件温和,后处理操作简单,产率较好。
  2.我们提出了特拉匹韦中间体(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯[c]吡咯-1-羧酸具有类似脯氨酸的结构,中间体可能具有优异的催化活性。这是首次将(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯[c]吡咯-1-羧酸用于羟醛缩合反应,与先前不对称羟醛缩合反应,我们的体系具有催化剂的催化量小,催化效率高,无需添加金属配体等优点,为一接下来的学术研究和工业化发展提供了重要的路线参考价值。

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