具有叶酸靶向pH-还原双重响应的抗肿瘤活性的两亲嵌段聚合物及其制备和应用

摘要

本发明提供一种了具有叶酸靶向pH‑还原双重响应的抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物；是将功能化的二硫单体，酸刺激响应的甲氧基聚乙二醇，功能化的叶酸通过RAFT聚合形成一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物——二硫单体‑酸性PEG‑叶酸共聚物。该共聚物具有pH和还原双重刺激响应，且带有叶酸主动靶向的聚合物载药胶束，能够有效的在靶向位点释放阿霉素。这种智能响应性的胶束有低的细胞毒性，可生物降解，具有恰当的载药水平，能够促进大量的药物更快的在肿瘤组织部位堆积，不仅能在酸性的细胞质之间，也能在高的还原性的细胞质和细胞核内作用，因此，作为药物载体在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。