具有主动‑被动双重靶向抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物及其制备和应用

摘要

本发明提供了一种具有主动‑被动双重靶向抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物，是将功能化的二硫单体、修饰的叶酸通过RAFT聚合方式连接到N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺上形成的一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物——甲基丙烯酰‑SS‑三甲氧基苯甲酸‑N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺‑叶酸共聚物。本发明的嵌段共聚物可在水中自组装形成核壳结构的胶束载体，并在癌细胞内高还原的环境下二硫键发生断裂，使得胶束结构被破坏，从而释放出阿霉素（DOX），进一步地杀死癌细胞；高分子载体PHPMA使共聚物体现出良好的生物相溶性，进一步降低了抗癌药物的毒性，减少对正常组织的伤害，因此在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。