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安塞曲匹的制备方法

摘要

式(I)的化合物的制备方法,它包括:1)由2‑氯‑5‑三氟甲基‑苯胺(II)与(4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯基)硼酸(III)进行反应,获得2‑(4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑三氟甲基‑苯胺(通式IV);2)由通式(IV)化合物与亚硝酸叔丁酯、乙醛和碱进行反应,获得2‑(4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑三氟甲基‑苄基醇(通式V);3)由通式(V)化合物与卤代试剂进行反应,然后在反应混合物中添加(4S,5R)‑5‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]‑4‑甲基‑1,3‑恶唑烷‑2‑酮(VI)进行反应,获得式(I)的(4S,5R)‑5‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]‑3‑{[4′‑氟‑5′‑异丙基‑2′‑甲氧基‑4‑(三氟甲基)联苯‑2‑基]甲基}‑4‑甲基‑1,3‑恶唑烷‑2‑酮(即安塞曲匹)。

著录项

  • 公开/公告号CN106032362B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-06-19

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 湖南千金湘江药业股份有限公司;

    申请/专利号CN201510104458.6

  • 申请日2015-03-10

  • 分类号

  • 代理机构北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙);

  • 代理人唐曙晖

  • 地址 412000 湖南省株洲市荷塘区文化路1号

  • 入库时间 2022-08-23 10:12:42

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