一种乌苯美司的合成方法

摘要

本发明属于药物制备领域，提出了一种全新的乌苯美司制备方法。所述的制备方法包括首先将起始原料(2S，3R)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸(简称AHPA)上的氨基用二碳酸二叔丁酯保护形成Boc保护物，再与L‑亮氨酸叔丁酯缩合，最后在氯化氢的有机溶液中脱去保护基得到乌苯美司。本发明采用的合成路线使用的试剂均为常用试剂，已有工业化生产且价格低廉；反应溶剂均为普通溶剂，毒性低，对环境污染少；各步反应的条件温和，操作简便，不需要特殊的设备，适合进行工业化生产。制得的产品纯度达99.5％以上。