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作为β‑分泌酶(BACE)抑制剂的4‑氨基‑6‑苯基‑6,7‑二氢[1,2,3]三唑并[1,5‑A]吡嗪衍生物

摘要

本发明涉及作为β‑分泌酶抑制剂的新颖的6,7‑二氢[1,2,3]三唑并[1,5‑a]吡嗪‑6‑基衍生物,β‑分泌酶也称作β‑位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE,特别是BACE1和/或BACE2(其中BACE1也称作Asp2或膜天冬氨酸蛋白酶2,并且BACE2也称作Asp1、膜天冬氨酸蛋白酶1或DRAP)。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物,涉及制备此类化合物和组合物的方法,并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β‑分泌酶的障碍的用途,这些障碍是如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损伤、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森氏病相关的痴呆、阿尔茨海默型痴呆、与β‑淀粉样蛋白相关的痴呆、年龄相关性黄斑变性、2型糖尿病以及其他代谢障碍。

著录项

  • 公开/公告号CN105324383B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2017-10-31

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 詹森药业有限公司;

    申请/专利号CN201480033508.X

  • 发明设计人 D.奧伊里奇;H.J.M.吉森;

    申请日2014-06-12

  • 分类号

  • 代理机构中国专利代理(香港)有限公司;

  • 代理人罗文锋

  • 地址 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号

  • 入库时间 2022-08-23 10:03:00

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-10-31

    授权

    授权

  • 2016-05-04

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 487/04 申请日:20140612

    实质审查的生效

  • 2016-05-04

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 487/04 申请日:20140612

    实质审查的生效

  • 2016-02-10

    公开

    公开

  • 2016-02-10

    公开

    公开

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