位点特异性蛋白质偶联物的制备方法

摘要

本发明涉及一种快速有效的制备蛋白质‑聚合物偶联物，包括胰岛素‑聚合物偶联物的一步方法。根据本发明的方法，蛋白质和亲水聚合物在至少一种有机溶剂和至少一种金属螯合剂存在下，在促进蛋白质和聚合物形成偶联物的条件下接触。因此本发明涉及用聚乙二醇在PheB1残基上对特定的蛋白质，例如胰岛素，进行位点特异性修饰。本发明还提供一种将偶联物包封在生物可降解的聚合物中的药物制剂。