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用于制备依托考昔的中间体1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮的新方法

摘要

本发明涉及用于制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮或其盐的方法、用途及其中间体。其为一种依托考昔合成的中间体,是安康信药物基于的活性组分。所述方法包括(4-甲磺酰基)苯乙酸或(4-甲磺酰基)苯乙酸的碱性盐与6-甲基吡啶-3-羧酸的酯在格氏试剂的存在下反应,其特征在于将两种试剂如6-甲基吡啶-3-羧酸的酯和格氏试剂加入(4-甲磺酰基)苯乙酸或(4-甲磺酰基)苯乙酸的碱性盐是同时进行的。本发明的方法提供用于制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮的改进方法,其允许获得高产率的产物并同时限制杂质“408”的形成。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2016-07-06

    授权

    授权

  • 2014-07-23

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 213/50 申请日:20120727

    实质审查的生效

  • 2013-01-30

    公开

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