S-5-取代-N-2'-(噻吩-2-基-)乙基-1,2,3,4-四氢萘-2-胺或其手性酸盐和用于制备罗替戈汀

摘要

本发明属于药物化学领域，涉及新的手性化合物S-5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺或其手性酸盐及其制备方法，以及采用该手性化合物制备治疗帕金森氏病药物罗替戈汀的方法。消旋的5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺(即化合物1)，采用常规的手性酸拆分，得到旋光纯的S构型的5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺的手性酸盐，游离后得到S-5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺(即化合物2)；该化合物2或其手性酸盐经烷基化、脱保护，制得罗替戈汀(即化合物5)。该方法简便，成本低廉，易于工业化。