一种通过对氨基苯胂酸重氮化制备阿散酸制剂的方法

摘要

本发明公开了一种通过对氨基苯胂酸重氮化制备阿散酸制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：将对氨基苯胂酸的氨盐在盐酸和亚硝酸钠的存在下发生重氮化反应，生成对氨基苯胂酸重氮盐；对氨基苯胂酸重氮盐在氯化亚铜的作用下脱氮生成对氯苯砷酸；对氯苯砷酸与三甲氧苄氨嘧啶反应，在碱催化条件下，脱去一分子HCl或二分子HCl，生成同时带有对氨基苯胂酸和三甲氧苄氨嘧啶基团的单取代产物或双取代产物。本发明将水溶性侧链(TMP)共价连接到水不溶性药物(阿散酸)上，将阿散酸转变为水溶性药物，从而解决药物溶解性过低、吸收差而导致的生物利用率低下的缺点。