利托君的制备方法

摘要

本发明揭示了一种利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制备方法，其包括如下步骤：用4-羟基苯丙酮和亚硝酸烷基酯反应，得到中间体2-肟基-4’-羟基苯丙酮(II)；该中间体(II)通过还原反应得到2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)；然后中间体(III)与4-羟基苯乙醛缩合反应生成Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)；以及中间体(IV)经还原反应即可得到利托君(I)。该制备方法的化学选择性高，无需任何官能团的保护，使利托君(I)生产的成本和品质得到大幅度提高。