以10-去乙酰基-巴卡丁III为原料制备卡巴他赛的方法

摘要

本发明涉及一种制备卡巴他赛的方法，具体涉及一种以10-去乙酰基-巴卡丁III为原料制备卡巴他赛的方法，属于药物合成技术领域。其先将10-DAB与氯甲酸-2，2，2-三氯乙酯反应，所得产物与DMAP、DCC和(4S，5R)-2，2-二甲基-4-苯基-3-叔丁氧基羰基-3，5-氧氮杂环戊烷甲酸反应，得到的物质与醋酸和锌粉反应，然后将其甲基化，最后加入对甲基苯磺酸反应即得产物卡巴他赛。本发明制备的卡巴他赛可广泛应用于前列腺癌的治疗中，较之现有制备卡巴他赛的技术不但增大了制备计量，还简略了操作步骤，节省了人工，有工业应用的价值和前景。