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一种依折麦布中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法,它包括以下步骤:采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂,催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸,经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护,进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂,在不对称氢化反应时,催化剂活性高,催化剂的用量低,选择性高、收率达到90%,ee值达到90%。本发明的制备方法,反应条件温和,不需要进行复杂的后处理过程,收率和纯度高,绿色环保。其中,手性配体L的结构式如下。

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  • 2022-06-14

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